中文名称:CO1686

CAS号:1374640-70-6

分子式:C27H28F3N7O3

分子量:555.55
CO-1686 是一种小分子口服靶向药物，主要用于 具有表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞（NSCLC）患者，特别是那些携带EGFR T790M耐药突变的患者。CO-1686（也称为Osimertinib）属于第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与传统的EGFR抑制剂相比，它具有更强的选择性和更少的副作用。

分子结构与化学性质：
CO-1686 的化学式为 C24H27N7O2。它是一个较大分子，含有多个芳香环、氮原子、氧原子和其他官能团，能够与EGFR的突变位点高效结合，从而抑制其激活。

作用机制：
CO-1686 通过可逆和共价方式与EGFR受体的激酶结构域结合，尤其对EGFR T790M突变（耐药突变）具有高选择性。EGFR是非小细胞细胞表面的一种受体，其激活导致和转移。正常情况下，EGFR受体被其配体激活，启动信号通路，增殖和生存。然而，EGFR的突变（例如L858R和T790M）会导致该信号通路持续活跃，从而使细胞不断分裂和生长。

CO-1686 通过与这些突变型EGFR的激酶结构域结合，抑制其活性，从而细胞的增殖和生存。与一代和二代EGFR抑制剂相比，CO-1686 对EGFR T790M突变（对一代和二代药物有耐药性的突变）表现出优异的。